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Acetato de Leuprorelina

Última revisão: 06/02/2010

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2008

 

Acetato de Leuprorelina

 

Larissa Niro

 

Na Rename 2006: itens 6.2.2 e 17.1

 

SINONÍMIA

      Acetato de leuprolida.

 

APRESENTAÇÃO

      Pó para suspensão injetável 3,75 mg (Depot).

 

INDICAÇÕES2,4,5

      Câncer de próstata avançado (tratamento paliativo).

      Endometriose.

      Anemia devida a leiomioma uterino (tratamento pré-operatório associado a ferro).

      Puberdade precoce central.

 

CONTRA-INDICAÇÕES2,3,4

      Hipersensibilidade a leuprorrelina ou aos análogos do hormônio liberador de gonadotrofina.

      Sangramento vaginal não diagnosticado.

      Gravidez e lactação.

      Osteoporose grave.

      Metástase vertebral.

      Presença de obstrução urinária no câncer de próstata.

 

PRECAUÇÕES2,3,4

      História familiar de osteoporose ou pacientes com doença osteometabólica.

      Uso crônico de outros fármacos que reduzem a densidade dos ossos, incluindo álcool e tabaco.

      Cautela em pacientes com sintomas psiquiátricos, pois se associa a déficit de memória, alteração de humor e depressão.

      O local da injeção deve ser alternado.

      Métodos contraceptivos não-hormonais devem ser usados durante todo o período do tratamento com análogos de gonadorrelina.

      Idosos: estudos apropriados da relação da idade com os efeitos da leuprorrelina não foram executados na população geriátrica. Entretanto, este medicamento é freqüentemente usado em pacientes idosos, especialmente para o tratamento de câncer de próstata, e problemas específicos dos idosos que limitariam a utilização deste medicamento nestes pacientes não são esperados.

      Categoria de risco na gravidez (FDA): X (ver apêndice A).

      Lactação.

 

ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO2,3,4

Adultos

      Câncer de próstata avançado: 3,75 a 7,5 mg, por via intramuscular, a cada 4 semanas.

      Endometriose: 3,75 mg por via intramuscular, como dose única nos primeiros 5 dias do ciclo menstrual; repetir a cada mês até o máximo de 6 meses.

      Anemia devido a leiomioma uterino: 3,75 mg por via intramuscular, uma vez por mês até o máximo de 3 meses.

 

Crianças

      Puberdade precoce central: 0,3 mg/kg/dose, por via intramuscular, a cada 4 semanas, usando no mínimo um total de 7,5 mg, a cada 4 semanas. Se necessário, a dose pode ser aumentada progressivamente em 3,75 mg a cada 4 semanas, até um total de 15 mg a cada 4 semanas.

      Para crianças pesando até 25 kg: 7,5 mg.

      Para crianças pesando entre 25 e 37,5 kg: 11,25 mg.

      Para crianças pesando mais que 37,5 kg: 15 mg.

 

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES3,4

      A biodisponibilidade depois de injeção intramuscular com a formulação de depósito é estimada em cerca de 90%.

      Aumento transitório das concentrações de testoterona e estradiol ocorre nas primeiras semanas de tratamento. Níveis de castração e pós-menopausa ocorrem em 2 a 4 semanas, respectivamente.

      A eliminação renal é menor que 5% de uma dose de 3,75 mg.

      Amenorréia ocorre freqüentemente após 1 a 2 meses de tratamento. No câncer de próstata o início do efeito se dá após 2 a 4 semanas.

      O sistema hipofisário-gonadal restabelece a função normal em 4 a 12 semanas após a suspensão do tratamento, e o ciclo menstrual retorna em 60 a 90 dias.

 

EFEITOS ADVERSOS2,3,4,5

      Apoplexia hipofisária (estado mental alterado, colapso cardiovascular, visão dupla, cefaléia, alterações visuais, vômitos).

      Distúrbio trombótico, leucopenia, trombocitopenia.

      Embolia pulmonar.

      Edema periférico, arritmias cardíacas ou palpitações, angina ou infarto do miocárdio, hipotensão, síncope.

      Eritema, dor, enduração, granulomas e abscesso estéril são particularmente associados com injeções de depósito de análogos de gonadorrelina (incidência de 5%); necrose hemorrágica e fraqueza generalizada.

      Alopecia (5,3%).

      Fogacho (50%), amenorréia, sangramento vaginal profuso, efeitos androgênicos, aumento de peso, diminuição da libido. Os análogos da gonadorrelina causam efeitos adversos similares aos da menopausa nas mulheres e orquidectomia nos homens e incluem suor, disfunção sexual, secura vaginal ou sangramento, e ginecomastia ou mudanças no tamanho dos seios.

      Diminuição do tamanho dos testículos, impotência, exacerbação transitória do câncer de próstata.

      Dor em ossos, músculos e articulações, parestesia.

      Exacerbação de depressão, alteração do humor, cefaléia, tontura, anorexia, paralisia, distúrbios de memória.

      Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS3

      A resposta terapêutica à leuprorrelina pode ser afetada por fármacos que afetam a secreção hipofisária de gonadotrofinas, como outra terapia hormonal concomitante e corticosteróides.

      Espironolactona e levodopa podem estimular as gonadotrofinas.

      Fenotiazínicos, antagonistas da dopamina, digoxina e hormônios sexuais podem inibir a secreção de gonadotrofinas.

 

ORIENTAÇÕES AO PACIENTE13

      Recomendar que a injeção intramuscular de depósito seja administrada por profissional habilitado. Os locais de aplicação das injeções devem ser alternados periodicamente.

      Alertar para a possibilidade de, no tratamento de anemia devido a leiomioma uterino ou endometriose, ocorrer amenorréia ou períodos menstruais irregulares.

      Alertar para notificar caso a menstruação regular não ocorra durante o tratamento e também caso não ocorra dentro de 60 a 90 dias após a suspensão do medicamento.

      Orientar para não usar contraceptivos orais durante o tratamento e sim outras formas de contracepção. Suspender se houver suspeita de gravidez.

      Alertar que o uso de leuprorrelina pode prejudicar a fertilidade, suprindo a produção do esperma em homens e causando anovulação na maioria das mulheres, geralmente reversível depois da suspensão.

 

ASPECTOS FARMACÊUTICOS3

      Devido às diferentes características de liberação, uma dose fracionada das formulações de depósito de 3 ou 4 meses não é equivalente à mesma dose da formulação de depósito de 1 mês e não deve ser dada em seu lugar.

      Armazenar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Não congelar e manter ao abrigo da luz.

      Acetato de leuprorrelina (depot) para injeção é reconstituído com um volume apropriado de diluente fornecido pelo fabricante; a suspensão deve ser agitada completamente para dispersar as eventuais partículas.

 

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